技術紹介

次世代型ペプチドが
注目されている理由

・細胞外の創薬標的は慢性的な枯渇状態。
・細胞内の創薬標的は多く存在するものの、特異性の高い抗体や核酸は到達困難。

その解決方法として、 細胞内の創薬標的を狙える次世代型ペプチド が注目されています。

細胞内に多く残る未開拓創薬標的

経済産業省2022年3月22日付「次世代治療・診断実現のための創薬基盤技術開発（複数課題プログラム）
中間評価補足説明資料」より引用し一部改変

古典的ペプチドとは異なり、低分子薬のように細胞膜を透過でき、抗体のように細胞内標的に特異的に作用できる点が次世代型ペプチドの特徴です。

	低分子薬	古典的ペプチド	次世代型ペプチド	抗体医薬
分子量	～1,000	500～6,000	500～3,000	約150,000
特異性	低い	高い	高い	高い
副作用	多い	少ない	少ない	少ない
細胞内標的	狙える	狙えない	狙える	狙えない
経口投与	可能	不可能	可能	不可能
化学合成	可能	可能	可能	不可能
製造・品質管理コスト	低い	低い	低い	高い

羊土社実験医学2023年1月号「特集中分子ペプチド医薬で新たな標的を狙う！！」に掲載の表より改変

我々は、独自の技術によりがん細胞や免疫細胞などに対する膜透過性ペプチドの獲得に成功しています。

青:細胞核赤:エンドソーム緑:GFP

Lipid Nano Particle(LNP)の表面を膜透過性ペプチドで修飾すると、内包されたmRNA（ルシフェラーゼ：LUC）の細胞質移行性が向上しました。

・抗体や核酸を細胞内にデリバリーしたいとき、膜透過性ペプチドをキャリアとして利用可能です。
・特異性の高い新規医薬品としての次世代型分子標的薬となります。
・ペプチドによる細胞内標的に対する次世代型分子標的薬となり得ます。

・抗体の代替（飲める抗体）として、経口投与が可能となるよう研究を進めています。

1兆種類を超える多様な配列のペプチド群（ライブラリー）の中から、目的の性質を有するペプチドを見つけ出す（スクリーニング）技術です。